рус | укр

Главная

Контакты

Навигация:
Арсенал
Болезни
Витамины
Вода
Вредители
Декор
Другое
Животные
Защита
Комнатные растения
Кулинария
Мода
Народная медицина
Огород
Полесадник
Почва
Растения
Садоводство
Строительство
Теплицы
Термины
Участок
Фото и дизайн
Хранение урожая









I. ИНГИБИТОРЫ 3-ГИДРОКСИ-3-МЕТИЛГЛУТАРИЛКОЭНЗИМ А-РЕДУКТАЗЫ (СТАТИНЫ)

Препараты: Ловастатин (Мевакор), Симвастатин (Зокор, Симгал, Симвастол, Овенкор), Правастатин (Липостат), Флувастатин (Лескол), Аторвастатин (Липримар, Аторис, Торвакард, Тулип), Розувастатин (Крестор, Роксера).

Статины обладают высокой гиполипидемической активностью и представля­ют одну из наиболее перспективных групп лекарственных средств в профилакти­ке и лечении атеросклероза. Препараты обратимо ингибируют фермент 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктаза), ключевой фермент синтеза ХС на этапе образования мевалоновой кислоты. В результате содержание ХС в печени уменьшается, а количество рецепторов ЛПНП на гепатоцитах ком­пенсаторно увеличивается, что приводит к снижению содержания ЛПНП плаз­мы крови за счет увеличения рецептор-зависимого эндоцитоза ЛПНП. Кроме того, статины способны незначительно уменьшать уровни ЛППП и ЛПОНП и несколь­ко повышать уровень ЛПВП в плазме крови.

 

Ловастатин получают из грибка Aspergillus terreus, а Симвастатин и Правастатин являются химическими производными Ловастатина. Эти статины в своей химической структуре имеют гидронафталеновое кольцо, ко­торое вступает во взаимодействие с ферментом ГМГ-КоА-редуктазой, а также эти соединения имеют оксикислоту в боковой цепи, которая придает сходство с мевалонатом.

Ловастатин и Симвастатин являются пролекарствами, так как они представля­ют собой неактивные лактоны, которые предварительно должны гидролизоваться в оксикислоты, чтобы стать фармакологически активными соединениями.

Флувастатин является синтезированным ингибитором ГМГ-КоА-редук­тазы и по химической структуре отличается от первых трех, так как является про­изводным мевалонолактона. Правастатин и Флувастатин содержат в своей химической структуре оксикислоты и поэтому они фармакологически активны в исходном состоянии.

Основным показанием для статинов является гиперлипопротеинемия. Препараты назначают внутрь 1 раз в сутки. Био­доступность статинов при введении внутрь невелика, наиболее низкая у Ловастатина и Симвастатина - меньше 5%, у Правастатина - 18% и Флувастатина около 24%. Низкая биодоступность статинов связана с тем, что они метаболизируются при первом прохождении через печень. Взаимодействие статинов с пищей происходит по-разному. Так, биодоступ­ность Ловастатина возрастает, если препарат принимается после еды; биодоступ­ность Симвастатина не изменяется от приема пищи, а биодоступность Праваста­тина и Флувастатина уменьшается, если препараты приняты после еды.

ЛФ: таблетки по 10 мг, 20 мг и 40 мг (Ловастатин);

таблетки по 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг (Симвастатин);

таблетки по 10 мг и 20 мг (Правастатин).

 

Максимальная концентрация в крови Ловастатина и Симвастатина достигает­ся через 2-4 ч соответственно, а Правастатина и Флувастатина - через 1,5 ч и 0,5 ч соответственно. Через ГЭБ хорошо проникают липофильные соединения, такие как Ловастатин, а Флувастатин и Правастатин практически не проходят через ГЭБ.

Препараты обычно применяются длительно (в течение нескольких месяцев). Переносятся относительно хорошо. Побочные эффекты: диспептические рас­стройства, бессонница, головная боль, эритема кожи, сыпь. Зависимый от дозы побочный эффект - гепатотоксичность - могут вызывать все препараты группы статинов. Характерный и наи­более тяжелый побочный эффект для всех препаратов - миопатия.

 

Просмотров: 174

Вернуться в категорию: Кулинария

© 2013-2017 cozyhomestead.ru - При использовании материала "Удобная усадьба", должна быть "живая" ссылка на cozyhomestead.ru.